تلفن: +86 21 6460 6569
page_banner

محصول

Bosutinib (CAS# 380843-75-4) تصویر ویژه
  • بوسوتینیب (CAS# 380843-75-4) 1

بوسوتینیب (CAS# 380843-75-4)

خواص شیمیایی:

فرمول مولکولی C26H29Cl2N5O3
جرم مولی 530.45
تراکم 1.36
نقطه ذوب 116-120 ºC
نقطه بولینگ 649.7±55.0 درجه سانتی گراد (پیش بینی شده)
نقطه فلاش 346.7 درجه سانتی گراد
حلالیت محلول در DMSO، نه در آب
فشار بخار 0-0Pa در 20 درجه سانتیگراد
ظاهر جامد
رنگ مایل به سفید تا قهوه ای روشن
pKa 0.10±7.63 (پیش‌بینی شده)
شرایط نگهداری دمای اتاق
ثبات ثابت به مدت 2 سال از تاریخ خرید همانطور که عرضه شده است. محلول های موجود در DMSO را می توان تا 1 ماه در دمای 20- درجه سانتی گراد نگهداری کرد.
ضریب شکست 1.651
مطالعه آزمایشگاهی Bosutinib دارای گزینش پذیری بالاتری برای Src نسبت به کینازهای خانواده غیر Src با IC50 برابر با 1.2 نانومولار است و به طور موثری از تکثیر سلولی وابسته به Src با IC50 100 نانومولار جلوگیری می کند. Bosutinib به طور قابل توجهی از تکثیر رده های سلولی لوسمی Bcr-Abl مثبت KU812، K562 و MEG-01 جلوگیری کرد، اما نه Molt-4، HL-60، Ramos و سایر رده های سلولی سرطان خون، با IC50 5 نانومولار، 20 نانومولار، به ترتیب. و 20 نانومولار، موثرتر از STI-571 است. مشابه STI-571، بوسوتینیب روی الیاف تبدیل کننده Abl-MLV عمل می کند و دارای فعالیت تکثیر با IC50 90 نانومولار است. در غلظت‌های 50 نانومولار، 10 تا 25 نانومولار و 200 نانومولار، بوسوتینیب Bcr-Abl و STAT5 را در سلول‌های CML و فسفوریلاسیون تیروزین v-Abl بیان شده در الیاف، باعث مهار فسفوریلاسیون Bcr-Al نشانه‌ای می‌شود. /هک اگرچه نمی‌تواند از تکثیر و بقای سلول‌های سرطان سینه جلوگیری کند، اما می‌تواند حرکت و تهاجم سلول‌های سرطان سینه را به میزان قابل توجهی کاهش دهد، IC50 250 نانومولار است و چسبندگی بین سلولی و محلی‌سازی غشای β-کاتنین را بهبود بخشد.
مطالعه in vivo بوسوتینیب در موش‌های برهنه‌ای که دارای پیوندهای فیبر تبدیل‌شده با Src و زنوگرافت HT29 با دوز 60 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز بودند، با مقادیر T/C به ترتیب 18 و 30 درصد مؤثر بود. تجویز خوراکی Bosutinib به موش به مدت 5 روز به طور قابل توجهی رشد تومورهای K562 را به صورت وابسته به دوز مهار کرد. تومورهای بزرگ با دوز 100 میلی گرم بر کیلوگرم ریشه کن شدند، درمان با دوز 150 میلی گرم بر کیلوگرم، تومورها را بدون سمیت حذف کرد. در مقایسه با اثر روی تومور پیوندی HT29، بوسوتینیب با دوز 75 میلی‌گرم بر کیلوگرم، دو بار در روز، می‌تواند رشد تومور را در موش‌های برهنه حامل تومور پیوندی Colo205 مهار کند، اما پس از افزایش دوز، اثر بالاتری نداشت، اما 50 میلی‌گرم در هر روز. دوز کیلوگرم تاثیری نداشت.

جزئیات محصول

برچسب های محصول

نمادهای خطر Xi - تحریک کننده
کدهای ریسک 36 - تحریک کننده چشم
توضیحات ایمنی 26 – در صورت تماس با چشم، فوراً با آب فراوان بشویید و به پزشک مراجعه کنید.
WGK آلمان 3
کد HS 29335990

 

مقدمه

Bosutinib یک مهارکننده مضاعف Src/Abl با IC50 به ترتیب 1.2 و 1 نانومولار است.

  • قبلی:
  • بعدی:
    • پیام خود را اینجا بنویسید و برای ما ارسال کنید

    محصولات مرتبط